Антибиотикотерапия одной дозой: междисциплинарное исследование

• Уильям Куратоло

Резюме

Азитромицин является уникальным антибиотиком, который имеет длительный период полувыведения (около 69 ч), что позволяет использовать его в режиме однократного дозирования, если свести к минимуму возможные желудочнокишечные нежелательные побочные реакции, связанные с высокой дозой препарата. Проведен ряд исследований по клинической фармакологии азитромицина в дозе 2 г при пероральном приеме в режиме однократного дозирования. Исследования показали, что двенадцатиперстная кишка более чувствительна к действию азитромицина, чем илеоцекальная область; всасывание данного препарата в толстом кишечнике ограничено. Разработана новая лекарственная форма азитромицина с контролируемым высвобождением, предназначенная для преодоления отмеченных ограничений. Показано, что данная лекарственная форма обеспечивает приемлемое системное распределение препарата и его оптимальную переносимость. Новая форма препарата - ZmaxR - порошок для приготовления суспензии для перорального применения. Она обладает двумя основными свойствами: 1) микросферы 200 микрон с контролируемым высвобождением препарата по мере продвижения его по тонкому кишечнику; 2) подщелачивающие вещества, которые повышают pH желудка на период, равный примерно 20 мин, и снижают до минимума высвобождение препарата в желудке (растворимость которого высока при низком pH), для того чтобы минимизировать воздействие препарата на чувствительную двенадцатиперстную кишку.

Назначение однократной высокой дозы азитромицина позволяет нагрузить мононуклеарные и полиморфно-ядерные лейкоциты, которые накапливают препарат и переносят его к очагу инфекции.

Данное обстоятельство способствует обеспечению высокой концентрации препарата в раннем инфекционном периоде, когда бактериальная нагрузка максимальная, и позволяет эффективно подавить рост резистентных штаммов бактерий. Необходимо отметить, что принципиально новая лекарственная форма препарата для однократного применения обеспечивает 100% приверженность больного к лечению, что также способствует повышению эффективности лечения.

Ключевые слова:приверженность к антибиотикотерапии, азитромицин, контролируемое высвобождение, таргетирование лейкоцитов, микросферы, режим однократного дозирования